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Bifunktionelle Chelatbildner BFC

Heutzutage sind Radiopharmazeutika von großer Bedeutung. Sie werden entweder in der Diagnostik zur Bildgebung oder in der Therapie eingesetzt. Ein Radiopharmakon setzt sich aus einem radioaktiven Metall,  einem zielführenden Vektor und einer Verbindungseinheit, die Vektor und Metall verbindet, zusammen. Verbindungen die imstande sind das radioaktive  Metall und den zielführenden Vektor  zu verknüpfen werden als bifunktionelle Chelatoren (BFCs) bezeichnet.  Durch den Vektor dockt das Radiopharmakon am gewünschten Zielorgan an, wo das radioaktive Metall seine Strahlung zu diagnostischen oder therapeutischen Zwecken abgibt. Ein radioaktives Metall, welches oft verwendet wird ist Gallium68. In den letzten Jahren haben sich verschiedene BFCs etabliert, die  dieses Metall chelatisieren. Jedoch benötigen diese BFCs  sehr lange Reaktionszeiten und  sehr hohe Temperaturen. Oft ist auch  ein niedriger pH-Wert erforderlich, wodurch die Auswahl der Vektoren stark eingeschränkt wird. Ebenfalls nachteilig sind hohe Kosten und schwierigen Synthesen. Gegenstand dieser Erfindung ist ein  bifunktioneller Chelator auf der Basis eines 1,4-Diazepin-(DAZA) Gerüsts mit dem die oben genannten Probleme gelöst werden.  Für die Herstellung des Radiopharmakons mit diesem Derivat werden nur kurze Reaktionszeiten und niedrige Temperaturen benötigt. Außerdem ist bei der Radiomarkierung ein milder pH-Wert ausreichend, wodurch die  Auswahl an zielführenden Vektoren erheblich vergrößert wird. Trotz des milden pH-Werts und der niedrigen Temperaturen wird eine ausreichende in-vivo-Stabilität beibehalten. Ein weiterer Vorteil ist die hohe Selektivität von 68Gallium-Ionen gegenüber anderen Metallkationen.

Anwendung
Anwendung finden die BFCs, die Bestandteil der Radiopharmazeutika sind, in der diagnostischen Bilddarstellung oder in der Therapie.

Vorteile

  • Kurze Reaktionszeiten (< 10 min)
  • Reaktion bei Raumtemperatur
  • Milder PH-Wert
  • Kostengünstig
  • Unkomplizierte Synthesen
  • Größere Auswahl an zielführenden Vektoren
  • Hohe Selektivität für 68Gallium 

Stand der Entwicklung
Synthese nach Labor-Standards erfolgreich abgeschlossen.

Patentstatus
Deutsche Anmeldung anhängig. Internationale PCT-Anmeldung anhängig. Weitere Anmeldungen möglich.

Zu vergebende Lizenzen
Lizenz zur Herstellung und Vertrieb national und international, exklusiv oder nicht-exklusiv. Kauf der Schutzrechte möglich.

Weitere Informationen:
Unser Zeichen: UMZ307
(Bei Anfragen bitte angeben)

Download:
Download Technologieangebot (Info PDF -DE-)

Ansprechpartner

Dipl.-Wirtsch.-Ing. (FH) Thomas Stadge
Trippstadter Straße 110
67663 Kaiserslautern
Tel        +49 (0) 631 / 316 68 - 20
Fax       +49 (0) 631 / 316 68 - 99
E-Mail   stadge[at]img-rlp[dot]de