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DAT- PET-Tracer

In den vergangenen Jahren konnten zahlreiche Hinweise dafür gefunden werden, dass Fehlfunktionen am dopaminergen Rezeptor im zentralen Nervensystem für psychiatrische und neurologische Erkrankungen wie Parkinson, Schizophrenie, ADHS und Psychosen verantwortlich sind. Durch funktionell-bildgebende Diagnostik mittels SPECT ist die Visualisierung der dopaminergen Signaltransduktion in lebenden Organismen möglich. Jedoch erfüllen die im Stand der Technik bekannten SPECT-Radiotracer nur bedingt die Anforderungen für eine optimale Visualisierung speziell der dopaminergen Transporter (DAT). Probleme sind die mangelnde Selektivität der Liganden und die lokale und dynamische Potenz der SPECT-Bildgebung. Extrastriatale Bestandteile der nigrostriatalen Bahn können nicht visualisiert werden, wodurch die Bewertung eines extrastriatalen Fortschreitens einer Krankheit unmöglich ist.

Mit neuentwickelten Neuroliganden für die Positronen-Emissions-Tomographie (PET) wird die Visualisierung der dopaminergen Signaltransduktion optimiert. Die Auflösung der PET-Bildgebung ist im Vergleich zur SPECT-Bildgebung wesentlich besser. Die neuen, mit 18F bzw. 11C markierten Radiotracer zeichnen sich durch eine sehr hohe Selektivität und Affinität aus. Die hohe Affinität der Liganden erlaubt  auch Quantifizierungen solcher Hirnregionen, die eine geringe Dichte an DAT aufweisen. Diese Liganden sind auch als hochselektive Referenzliganden bei molekularbiologischen Studien einsetzbar, da sie keine Kreuzaffinitäten zu anderen Neurotransmittersystemen besitzen.

Anwendung
Die Dopamintransporter-selektiven Neuro-liganden können zur Aufklärung von Krankheiten wie zum Beispiel Parkinson und vielen anderen geistigen Krankheiten, die mit  Defekten im dopaminergen System in Verbindung stehen,  eingesetzt werden. Auch kann man diese Neuroliganden bei der Beurteilung neuer Arzneimittel hinsichtlich ihres  Wirkmechanismus verwenden.

Vorteile

  •  herausragende Selektivität und Affinität der Liganden
  • bereits wenige Minuten nach der Applikation kann eine Messung durchgeführt werden
  • höhere Auflösung mittels PET im Vergleich zur SPECT-Bildgebung
  • relativ einfache Synthese in hoher Aus-beute und Reinheit

Stand der Entwicklung
Eine Reihe von 18F- und 11C-markierten DAT-Liganden auf Basis der Tropane ist synthetisiert und chemisch-biologisch charakterisiert. Bildgebungen an Versuchstieren zeigen eine besonders klare Darstellung der Verteilung der Dopamintransporter

Patentstatus
Deutsches Patent erteilt.

Zu vergebende Lizenzen
Herstellung und Vertrieb, exklusiv oder nicht-exklusiv.

Weitere Informationen:
Unser Zeichen: UMZ221
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Ansprechpartner

Dipl.-Wirtsch.-Ing. (FH) Thomas Stadge
Trippstadter Straße 110
67663 Kaiserslautern
Tel       +49 (0) 631 / 316 68 - 20
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